|
|
Syntéza a hodnocení potenciálních inhibitorů cholinesteráz
Houngbedji, Neto-Honorius ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Řešitel práce: Neto-Honorius Houngbedji Vedoucí práce: PharmDr. Mgr. Martin Krátký, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza a hodnocení potenciálních inhibitorů cholinesteráz Počet pacientů trpících Alzheimerovou chorobou v posledních letech neustále narůstá. Tato choroba, zatěžující jak pacienta, tak jeho okolí, vyžaduje nákladnou léčbu, která t.č. spočívá především v používání inhibitorů acetylcholinesterázy. Teoretická část práce shrnuje aktuální poznatky o patologii, epidemiologii a terapii Alzheimerovy choroby. Prezentuje také výsledky předešlého výzkumu v oblasti salicylanilidových inhibitorů cholinesteráz. Používání inhibitorů acetylcholinesterázy v terapii Alzheimerovy choroby vedlo k navržení osmi nových látek na bázi esterů kyselin fosforu a salicylanilidů s inhibiční aktivitou vůči cholinesterázám. Náplň praktické části diplomové práce tak spočívá v syntéze, charakterizaci a biologickém hodnocení nových inhibitorů cholinesteráz. Ve výsledku se podařilo syntetizovat a vyhodnotit tři nové sloučeniny, jejichž inhibiční aktivita (IC50) se pohybovala v rozmezí 48,13-66,13 µM vůči acetylcholinesteráze a 2,37-170,10 µM vůči butyrylcholinesteráze. U nejaktivnějšího inhibitoru...
|
|
|
Syntéza a hodnocení potenciálních inhibitorů cholinesteráz
Houngbedji, Neto-Honorius ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Řešitel práce: Neto-Honorius Houngbedji Vedoucí práce: PharmDr. Mgr. Martin Krátký, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza a hodnocení potenciálních inhibitorů cholinesteráz Počet pacientů trpících Alzheimerovou chorobou v posledních letech neustále narůstá. Tato choroba, zatěžující jak pacienta, tak jeho okolí, vyžaduje nákladnou léčbu, která t.č. spočívá především v používání inhibitorů acetylcholinesterázy. Teoretická část práce shrnuje aktuální poznatky o patologii, epidemiologii a terapii Alzheimerovy choroby. Prezentuje také výsledky předešlého výzkumu v oblasti salicylanilidových inhibitorů cholinesteráz. Používání inhibitorů acetylcholinesterázy v terapii Alzheimerovy choroby vedlo k navržení osmi nových látek na bázi esterů kyselin fosforu a salicylanilidů s inhibiční aktivitou vůči cholinesterázám. Náplň praktické části diplomové práce tak spočívá v syntéze, charakterizaci a biologickém hodnocení nových inhibitorů cholinesteráz. Ve výsledku se podařilo syntetizovat a vyhodnotit tři nové sloučeniny, jejichž inhibiční aktivita (IC50) se pohybovala v rozmezí 48,13-66,13 µM vůči acetylcholinesteráze a 2,37-170,10 µM vůči butyrylcholinesteráze. U nejaktivnějšího inhibitoru...
|
host ::
RSS.