|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva V.
Horová, Anna ; Marek, Jan (vedoucí práce) ; Holas, Ondřej (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Pracoviště: Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Diplomant: Anna Horová Vedoucí práce: PharmDr. Jan Marek, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva V. TBC je celosvětově rozšířené specifické infekční onemocnění, ke kterému přispívá zvýšená migrace obyvatelstva, šíření HIV a nárůst MDR-TB, a to i extrémně rezistentních kmenů. Právě pro nárůst MDR-TB rezistentních mykobakterií byla tato práce zaměřena na přípravu a vývoj dalších možných antituberkulotik (derivátů pyrazinu). Ve výzkumu nových léčiv je kladen důraz na zásah do působení enzymů důležitých pro životaschopnost mykobakterií. V rámci mé diplomové práce byly připraveny deriváty pyrazinu modifikací již klinicky užívaného léčiva pyrazinamidu. PZA je důležitou složkou v krátkodobé léčbě TBC, mající sterilizační aktivitu, schopnost účinkovat v kyselém prostředí a má významnou synergii s rifampicinem. Malá molekula PZA je prekurzorem pyrazinové kyseliny aktivované pyrazinamidázou nebo nikotinamidázou. Hydrolýzou PZA v mykobakteriálních buňkách vzniká pyrazinkarboxylová kyselina (POA). V experimentální části jsme se zabývali obměnou molekuly pyrazinamidu a přípravou jeho nových derivátu s potenciální antituberkulotickou aktivitou. Vazbou přes...
|
|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva V.
Horová, Anna ; Marek, Jan (vedoucí práce) ; Holas, Ondřej (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Pracoviště: Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Diplomant: Anna Horová Vedoucí práce: PharmDr. Jan Marek, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva V. TBC je celosvětově rozšířené specifické infekční onemocnění, ke kterému přispívá zvýšená migrace obyvatelstva, šíření HIV a nárůst MDR-TB, a to i extrémně rezistentních kmenů. Právě pro nárůst MDR-TB rezistentních mykobakterií byla tato práce zaměřena na přípravu a vývoj dalších možných antituberkulotik (derivátů pyrazinu). Ve výzkumu nových léčiv je kladen důraz na zásah do působení enzymů důležitých pro životaschopnost mykobakterií. V rámci mé diplomové práce byly připraveny deriváty pyrazinu modifikací již klinicky užívaného léčiva pyrazinamidu. PZA je důležitou složkou v krátkodobé léčbě TBC, mající sterilizační aktivitu, schopnost účinkovat v kyselém prostředí a má významnou synergii s rifampicinem. Malá molekula PZA je prekurzorem pyrazinové kyseliny aktivované pyrazinamidázou nebo nikotinamidázou. Hydrolýzou PZA v mykobakteriálních buňkách vzniká pyrazinkarboxylová kyselina (POA). V experimentální části jsme se zabývali obměnou molekuly pyrazinamidu a přípravou jeho nových derivátu s potenciální antituberkulotickou aktivitou. Vazbou přes...
|
|
|
Stanovení stroncia v biologickém materiálu pomocí atomové absorpční spektrometrie
Horová, Anna ; Kukačka, Jiří (vedoucí práce) ; Klapková, Eva (oponent)
Stopové prvky hrají důležitou roli v lidském těle. Studiu koncentrací těchto prvků v lidských tkáních se díky dostupnosti moderních technologií věnuje dnes daleko více pozornosti ve vztahu k poruchám zdraví člověka. Jedním z těchto prvků je i stroncium. Zatím nebylo zjištěno, že jeho nedostatek způsobuje vážné zdravotní potíže. Ovšem tento prvek je potenciálně toxický, zvláště při dlouhodobé expozici. Na druhé straně jeho účinky v malých dávkách jsou příznivé na kostní tkáň, zvláště na kosti pacientů, kteří trpí osteoporózou. Proto se v poslední době stal součástí účinného léku proti osteoporóze - stronciumranelátu. Cílem této práce bylo zavést vhodnou metodu pro stanovení stroncia a vyšetřit Sr: a)v plazmě a séru pacientů léčených stronciumranelátem b)v séru dětí ve věku do 1 roku c)ve venózní a arteriální pupečníkové krvi d)v jaterní tkáni laboratorního potkana Byla zavedena metoda pro stanovení Sr v biologickém materiálu pomocí plamenové i bezplamenové AAS. Bylo zjištěno, že plazmatické koncentrace Sr pacientů léčených stronciumranelátem se pohybují od 30g/l do 17757 g/l, odpad moči od 0,17 mg/24 hod do 232 mg/24 hod. Z naměřených hodnot sérových koncentrací Sr byly stanoveny referenční meze pro stroncium u dětí do 1 roku. Průměrná koncentrace ve venózní pupečníkové krvi byla 54,17 g/l a v arteriální...
|
host ::
RSS.