Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 143 záznamů.  1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam: Hledání trvalo 0.00 vteřin. 
Synthesis and antiinfective evaluation of substituted N-(pyrazin-2-yl)benzenesulfonamides
Paredes De La Red, Cristina ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Řešitel: Cristina Paredes de la Red Vedoucí diplomové práce: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza a antiinfekční hodnocení substituovaných N-(pyrazin- 2-yl)benzensulfonamidů Tuberkulóza (TBC) patří celosvětově mezi deset nejčastějších příčin úmrtí, zejména v rozvojových zemích. I když se jedná o dlouho známé onemocnění se zavedeným léčebným režimem, vyskytuje se v poslední době zvýšená rezistence na léčiva proti TBC. Díky novým poznatkům a teoriím o jeho mechanismu účinku se antituberkulotikum první linie pyrazinamid opět dostává do popředí vědeckého zájmu a stává se perspektivní výchozí sloučeninou pro další vývoj. V této práci prezentujeme N-(pyrazin- 2-yl) benzensulfonamidy (obecná struktura je uveden na obrázku níže) jako nové hybridní molekuly spojující strukturu pyrazinamidu a sulfonamidu. Antibakteriální sulfonamidy účinkují mechanismem kompetitivní inhibice syntézy kyseliny listové s následnou inhibicí bakteriálního růstu a rozmnožování. Osobně jsem v rámci této práce přispěla k syntéze a čištění osmi finálních sloučenin v sérii celkem 22 N-pyrazinylsulfonamidů. Dvě z připravených sloučenin vykázaly aktivitu proti Mycobacterium kansasii [2a (MIC M....
Definition of the carbohydrate binding capacities of the novel enterotoxin LT-IIc
Juhás, Martin ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Jirkovská, Anna (oponent)
Hnačka ako ochorenie je stále vedúcou príčinou malnutrície a jednou z hlavných príčin úmrtí u detí do 5 rokov v nízko príjmových krajinách. Rovnako je to najrozšírenejší zdravotný problém spájaný s cestovaním do rozvíjajúcich sa zemí. Vo všetkých týchto prípadoch je enterotoxigénna E. coli (ETEC) jednou z najčastejších príčin. ETEC je definovaná ako patogénny kmeň E. coli, ktorý produkuje enterotoxíny. Dodnes boli identifikované dva typy enterotoxínov: teplo-stabilné (ST) a teplo-labilné (LT). LT enterotoxíny sa ďalej členia na základe podobnosti s cholerovým toxínom na dve kategórie, a to LT typu I (LT-I) a typu II (LT-II). U všetkých týchto toxínov bola potvrdená schopnosť viazať uhľovodíkové štruktúry prítomné na glykosfingolipidoch pomocou B podjednotiek, avšak ich jednotlivá väzbovosť sa medzi sebou líši. Zatiaľ čo LT-I, LT-IIa a LT-IIb boli už v minulosti študované z pohľadu uhľovodíkovej väzbovej špecificity, najnovší enterotoxín LT-IIc bol zatiaľ otestovaný len na pár komerčne dostupných gangliozidoch ganglio série. V tejto práci bola znovu otestovaná väzbovosť tohto nového enterotoxínu pomocou série väzbových testov s využitím väčšieho množstva gangliozidov ganglio série, niekoľkých gangliozidov neolacto série a ďalších glykolipidov a glykoproteínov na zistenie rozpoznávanej štruktúry a...
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva I.
Niklová, Pavlína ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Miletín, Miroslav (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Řešitel: Pavlína Niklová Vedoucí diplomové práce: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva I. Tuberkulóza je celosvětovým závažným problémem, a to především z důvodu rychle se rozvíjející rezistence na aktuálně používaná léčiva. V terapii se proto používají zásadně v kombinacích, aby se předešlo možným komplikacím z důvodu selhání léčby. Také se rozvíjí snaha o výzkum nových potenciálně úspěšných léčiv, která budou mít dostatečnou aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis, nejčastějšímu původci tohoto onemocnění, a zároveň budou dostatečně bezpečná a tedy vhodná pro použití při terapii tuberkulózy. Na Katedře farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Farmaceutické fakulty v Hradci Králové Univerzity Karlovy je výzkum již dlouhodobě zaměřen na syntézu nových potenciálních antituberkulotik, především derivátů pyrazinu. V rámci této diplomové práce bylo za využití mikrovlnné syntézy připraveno celkem pět derivátů aminopyrazinu reakcí s isokyanáty s různě dlouhými alkylovými řetězci. Všechny získané látky byly charakterizovány pomocí teplot tání, elementární analýzy, IR spekter a NMR spekter a poté testovány in vitro na...
Propargyltacrines - acetylcholinesterase inhibitors with anti-MAO activity
Nemčíková, Lenka ; Kučerová, Marta (vedoucí práce) ; Doležal, Martin (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej chémie a farmaceutickej analýzy Študent: Lenka Nemčíková Školiteľ: PharmDr. Marta Kučerová, Ph.D. Názov práce: Propargyltakríny - inhibítory acetylcholínesterázy s anti-MAO aktivitou Alzheimerova choroba (AD) patrí medzi závažné neurodegeneratívne ochorenia, ktoré postihujú predovšetkým osoby staršieho veku. Neurodegeneratívne choroby sa väčšinou prejavujú postupným rozvojom demencie. Demencia však nie je súčasťou starnutia, je vždy dôsledkom patologického procesu. Ako prvý ju opísal Alois Alzheimer. Príčiny vzniku tejto choroby nie sú jasné. Na druhej strane, jednotlivé patologické mechanizmy ochorenia a rizikové faktory sú známe. Z vyššie uvedeného dôvodu neexistuje liek, ktorý by vyliečil Alzheimerovu chorobu. Kombináciou farmakologických a nefarmakologických postupov môžeme zmierniť príznaky, prípadne spomaliť rozvoj demencie, čím sa zlepší kvalita života ľudí, ktorí chorobou trpia. Liečba využíva inhibítory enzýmu acetylcholínesterázy (AChE) a antagonistu N-methyl-D-aspartátových receptorov (NMDA). Medzi inhibítory AChE patrí donepezil, rivastigmín a galantamín. Znížením aktivity AChE sa zaistí rovnováha cholinergnej transmisie, ktorá je narušená už v skorých štádiách ochorenia. Takrín bol prvým liečivom, ktoré...
Enzymové testy s vázanou cholinesterázou k charakterizaci léčiv Alzheimerovy choroby
Dulinová, Miriama ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Zitko, Jan (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Farmaceutickej chémie a kontroly liečiv Vedúci práce: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Školiteľ špecialista: pplk. prof. RNDr. Miroslav Pohanka, Ph.D., DSc. Diplomant: Miriama Dulinová Názov diplomovej práce: Enzýmové testy s viazanou cholínesterázou k charakterizácií liečiv Alzheimerovej choroby. Alzheimerova choroba je progresívne a ireverzibilné neurodegeneratívne ochorenie mozgu, ktoré je celosvetovo spájané s najčastejšou príčinou demencie. Patofyziológia ochorenia nie je zatiaľ úplne pochopená. Liečba tohto ochorenia je zatiaľ symptomatická a je reprezentovaná inhibítormi acetylcholínesterázy. Inhibítory acetylcholínesteráz sú v súčasnosti prakticky jediné účinné látky, ktoré zmierňujú dôsledky Alzheimerovej choroby. V tejto práci sme sa venovali skúmaniu schopnosti inhibície už známych inhibítorov AChE (rivastigmín, donepezil, galantamín, takrín), u ktorých bola overená ich aktivita. Otestovali sme účinnosť inhibítorov s voľnou acetylcholínesterázou (referenčná metóda) a potom s imobilizovanou acetylcholínesterázou v čistej želatíne, ale aj s pridanými sieťovacími činidlami (glutaraldehyd, EDC). Pre náš experimentálny výskum sme využili spektrofotometrické stanovenie aktivít cholínesteráz, pomocou dobre známej Ellmanovej...
Sulfonované azaftalocyaniny - syntéza a hodnocení jejich fotodynamické aktivity
Jančárová, Alena ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Doležal, Martin (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Autor: Alena Jančárová Školiteľ: doc. PharmDr. Petr Zimčík, Ph.D. Konzultant: RNDr. Miloslav Macháček, Ph.D. Názov diplomovej práce: Sulfonované azaftalocyaniny - syntéza a hodnocení jejich fotodynamické aktivity Fotodynamická terapia je jednou z metód používaných na zničenie nežiaducich buniek. Kombinuje tri v zásade netoxické zložky: svetlo, kyslík a fotosenzitizér. Azaftalocyaníny (AzaPc) sú nádejné zlúčeniny s fotosenzitívnymi vlastnosťami. Ich hlavnou nevýhodou je nízka rozpustnosť vo vode a značná agregácia, ktorá znižuje ich fotodynamickú aktivitu. Cieľom tejto práce bolo nasyntetizovať anionický derivát AzaPc substituovaný sulfónovými skupinami na periférii a charakterizovaný dobrou rozpustnosťou vo vode a otestovať jeho fotodynamické vlastnosti. Prvým krokom syntézy bola kondenzácia diaminomaleonitrilu s benzilom za vzniku 5,6-difenylpyrazín-2,3-dikarbonitrilu. Následne prebehla cyklotetramerizácia s octanom zinočnatým za použitia 2-dimetylaminoetanolu ako rozpúšťadla. Výsledný produkt bol získaný sulfonáciou kyselinou chlórsulfónovou, po ktorej nasledovala hydrolýza hydrogenuhličitanom sodným. Produkt zelenej farby bol potom prečistený gélovou chromatografiou s využitím...
Role Plea Bargaining v USA
Doležal, Martin ; Gřivna, Tomáš (vedoucí práce) ; Bohuslav, Lukáš (oponent)
Shrnutí Role Plea Bargainingu v USA Účelem této diplomové práce je seznámení čtenáře s pojmem Plea Bargaining, s principy tohoto právního institutu a s jeho rolí v trestněprávním systému Spojených států amerických. Autor se zabývá nejen popisem Plea Bargainingu, ale provádí také jeho podrobnou analýzu s důrazem na pozitiva a negativa předmětného institutu z pohledu jednotlivých osob, které se jej účastní. Závěrem obsahuje práce autorovo kritické hodnocení. Institut Plea Bargaining se vyskytuje v angloamerickém právním systému od druhé poloviny devatenáctého století a dlouhodobě vykazuje kvantitativní vzestup. V současnosti se využívá v absolutní většině trestních řízení, přičemž nelze očekávat, že by se tato skutečnost v blízké budoucnosti změnila - jedná se tedy o institut pro právo Spojených států amerických naprosto nepostradatelný. Navzdory svému širokému využití vyvolává jeho aplikace také negativní emoce, přičemž se objevují relativně časné názory zpochybňující jeho legitimitu a legalitu. Plea Bargaining totiž není upraveno v zákoně a odporuje nejen ústavě Spojených států amerických, ale také mnohým mezinárodním úmluvám o lidských právech a některým základním zásadám trestního práva a trestání obecně. Jedná se tedy o téma přinejmenším kontroverzní. Tato diplomová práce se snaží o rozbor průběhu...
Studies on glycosphingolipids as immune targets in bioprosthetic heart valves
Jansa, Petr ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Jirkovská, Anna (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Kandidát: Petr Jansa Školitel: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Školitel - specialista: prof. Susann Teneberg, M.D., Ph.D. Název: Studie glykosfingolipidů jako imunitních cílů v bioprotetických srdečních chlopních Léčba vad srdečních chlopní představuje přibližně 20% všech kardiochirurgických operací. Jednou z možností léčby je náhrada vadné chlopně pomocí bioprotetické srdeční chlopně (BSCh). Tyto BSCh jsou zhotovovány z různých lidských nebo zvířecích tkání, např. ze srdečního perikardu. Ačkoli tato léčba je prospěšná pro určité skupiny pacientů, pojí se k ní komplikace jako odhojení xenotransplantátu, či časné opotřebení BSCh. V obou případech je zapojena reakce imunitního systému a oba mohou vyústit ve ztrátu funkce BSCh. Tato práce si klade za cíl izolovat a charakterizovat významné cíle imunitní odpovědi - glykosfingolipidy (GSL). Proto bylo z prasečího perikardu izolováno 8 nekyselých a 7 kyselých GSL, které byly charakterizovány pomocí hmotnostní spektrometrie a carbohydrate binding assay. Z kozích erytrocytů byly izolovány a charakterizovány kyselé GSL. Za zmínku stojí charakterizace nového GSL obsahujícího NeuGc - NeuGc-GT1b gangliosidu. Nakonec byla pomocí 60 binding assayí...
Syntéza a studium fotofyzikálních a fotochemických vlastností ftalocyaninů a azaftalocyaninů
Váchová, Lenka ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Doležal, Martin (oponent) ; Imramovský, Aleš (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Kandidát: Mgr. Lenka Váchová Školitel: doc. PharmDr. Petr Zimčík, Ph.D. Název disertační práce: Syntéza a studium fotofyzikálních a fotochemických vlastností ftalocyaninů a azaftalocyaninů Ftalocyaniny (Pc) a jejich aza- analogy azaftalocyaniny (AzaPc) jsou planární makrocyklické komplexy odvozené od porfyrinů s výrazným absorpčním pásem v oblasti 620-800 nm. Vzhledem ke svým unikátním fotofyzikálním a fotochemickým vlastnostem, společně s vysokou variabilitou substituce makrocyklu představují významné činitele v moderním pojetí materiálů, průmyslu, elektrotechnice i medicinální oblasti. Uplatňují se jako fotosenzitivní látky ve fotodynamické terapii rakovinných i nezhoubných onemocnění, jako zhášeče fluorescence pro značení molekulárních sond v biologii nebo fotochemické transportéry makromolekul v buněčném prostředí. Účinek Pc a AzaPc je ovlivněn jejich strukturou, a to především povahou periferních substituentů, centrálního chelatovaného kovu a typem základního makrocyklu. V první části disertační práce byl studován vliv intramolekulárního přenosu náboje (ICT) na série nesymetrických tetrapyrazinoporfyrazinů a tribenzopyrazinoporfyrazinů s odlišnými periferními substituenty nesoucí dva...
Metodický nástroj k hodnocení výhodnosti výstavby silniční infrastruktury formou PPP projektů
Doležal, Martin ; Póč, David (oponent) ; Režňáková, Mária (vedoucí práce)
Tato diplomová práce se zabývá zpracováním metodického nástroje pro hodnocení výhodnosti realizace výstavby silniční infrastruktury formou PPP projektu a jeho následné aplikaci na konkrétní projekt. V úvodní části jsou shrnuty základní teoretické poznatky financování projektů formou partnerství veřejného a soukromého sektoru. V následné části je poté popsán zpracovaný metodický nástroj pro porovnání hodnoty za peníze projektu dle odlišných metod realizace. V poslední části diplomové práce je pak tento metodický nástroj aplikován na konkrétní projekt, kdy je zpracována také základní studie proveditelnosti.

Národní úložiště šedé literatury : Nalezeno 143 záznamů.   1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam:
Viz též: podobná jména autorů
3 Doležal, Marek
3 Doležal, Michal
2 Doležal, Milan
4 Doležal, Miroslav
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.