|
|
Syntéza nových reaktivátorů acetylcholinesterasy a jejich evaluace proti otravám organofosfáty in vitro
Musílek, Kamil ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Beneš, Luděk (oponent) ; Bajgar, Jiří (oponent)
5. Souhrn v českém jazyce Disertační práce se zabývá vývojem nových reaktivátorů acetylcholinesterasy - kauzálních léčiv při intoxikacích organofosforovými inhibitory cholinesteras. Základem pro experimentální činnost byla rešeršní práce shrnující danou problematiku v letech 1990-2004. Experimentální část disertační práce se zabývala syntézou, strukturní analýzou a in vitro testováním nových reaktivátorů acetylcholinesterasy, které byly porovnávány s látkami komerčně dostupnými. Pro připravené skupiny sloučenin byly na základě in vitro experimentů vypracovány studie vztahu struktury a aktivity (SAR). Na základě výsledků SAR studií byly připraveny nové reaktivátory AChE. Některé připravené sloučeniny jsou v současné době testovány in vivo. Bylo připraveno a testováno více než 70 nových reaktivátorů acetylcholinesterasy. Práce rešeršní i práce experimentální (25 článků) byly publikovány v odborných časopisech a prezentovány formou přednášek a posterů na odborných sympoziích v České Republice i v zahraničí.
|
|
|
Vliv projektů z Operačního programu "Podnikání a inovace" na rozvoj SO ORP Tachov
Žežulka, Martin ; Beneš, Luděk (vedoucí práce) ; Perlín, Radim (oponent)
Vliv projektů z Operačního programu "Podnikání a inovace" na rozvoj SO ORP Tachov Hlavním cílem bakalářské práce je výzkum vlivu dotací z operačního programu Podnikání a inovace na rozvoj regionu SO ORP Tachov. Je věnována pozornost hlavním charakteristikám ekonomiky periferního regionu. Dále jsou představena východiska a cíle evropské regionální politiky včetně systému operačních programů a jejich propojení s českými dokumenty regionálního rozvoje. Skrze dopad rozvojových projektů ve firmách je modelován vliv dotací na lokální ekonomiku, a to zejména z hlediska vzniku přidané hodnoty. Na základě výzkumu je popsána pozicionalita firem v subdodavatelských řetězcích včetně vlivu dotací na mobilitu firem v těchto řetězcích. Hlavním přínosem práce je odhalení vlivu vědecko-výzkumné infrastruktury na lokální znalostní ekonomiku a identifikace zdrojů konkurenceschopnosti. V návaznosti na toto je v závěru práce navrženo doporučení pro budoucí rozvoj lokality. Klíčová slova: regionální politika EU, regionální rozvoj, Operační program Podnikání a inovace, Tachovsko, lokální ekonomika
|
|
|
Okrajové podmínky pro stratifikované proudění
Řezníček, Hynek ; Beneš, Luděk (vedoucí práce) ; Brechler, Josef (oponent)
V předložené práci je popsán matematický model stratifikovaného 2D proudění vazké ne- stlačitelné tekutiny a jeho programová realizace. Základní rovnice pro proudění tekutiny v Boussinesqově aproximaci byly řešeny metodou konečných objemů na strukturované neor- togonální síti. Pro diskretizaci byla použita metoda přímek. Diskretizace v prostoru byla řešena metodou AUSM s MUSCL rekonstrukcí rychlostí. Vazké členy byly řešeny diskre- tizací na pomocné síti. Při časové diskretizaci byla použita metoda umělé stlačitelnosti v duálním čase. Kroky duálního času byly řešeny metodou Runge-Kutta 3.stupně. Nume- rické experimenty byly počítány pro proudění s Reynoldsovým číslem rovným 1000. Dále jsou popsány 3 numerické experimenty pro různé okrajové podmínky. 1
|
|
|
Syntéza nových reaktivátorů acetylcholinesterasy a jejich evaluace proti otravám organofosfáty in vitro
Musílek, Kamil ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Beneš, Luděk (oponent) ; Bajgar, Jiří (oponent)
5. Souhrn v českém jazyce Disertační práce se zabývá vývojem nových reaktivátorů acetylcholinesterasy - kauzálních léčiv při intoxikacích organofosforovými inhibitory cholinesteras. Základem pro experimentální činnost byla rešeršní práce shrnující danou problematiku v letech 1990-2004. Experimentální část disertační práce se zabývala syntézou, strukturní analýzou a in vitro testováním nových reaktivátorů acetylcholinesterasy, které byly porovnávány s látkami komerčně dostupnými. Pro připravené skupiny sloučenin byly na základě in vitro experimentů vypracovány studie vztahu struktury a aktivity (SAR). Na základě výsledků SAR studií byly připraveny nové reaktivátory AChE. Některé připravené sloučeniny jsou v současné době testovány in vivo. Bylo připraveno a testováno více než 70 nových reaktivátorů acetylcholinesterasy. Práce rešeršní i práce experimentální (25 článků) byly publikovány v odborných časopisech a prezentovány formou přednášek a posterů na odborných sympoziích v České Republice i v zahraničí.
|
|
|
Syntéza, studium a porovnání struktury a účinku protizánětlivých léčiv na bázi leukotrienů
Junek, Richard ; Hartl, Jiří (vedoucí práce) ; Beneš, Luděk (oponent) ; Kuchař, Miroslav (oponent) ; Kuneš, Jiří (oponent)
6 Souhrn Byla připravena série derivátů arylalkanových kyeliny obsahující methyl(fenethyl)amino skupinu a byly hodnoceny jejich antileukotrienové aktivity úzce související s LTB4. Regresní analýza první skupiny derivátů arylotové kyseliny ukázala silnou závislost účinností těchto látek na lipofilitě jak v inhibici vazby na LTB4 receptor, tak v inhibici LTB4 biosyntézy. Byly získány parabolické závislosti. Hodnoty sklonu vzestupných lineárních částí těchto závislostí ukazují, že existují dva různé typy hydrofobních vazeb v místě interakce ligandu s příslušnou biomakromolekulou v obou modelech. Regresní analýzy -methyl a -nesubstituovaných derivátů alkanových kyselin nevykázaly výrazně rozdílné parabolické závislosti aktivit na lipofilitě. Závislost získaná pro -nesubstituované alkanové kyseliny rozšířená o skupinu derivátů aryloctových kyselin byla beze změn regresních koeficientů a statistické významnosti. Lze říci, že nejaktivnějšími jsou deriváty 2-arylpropanové kyseliny s lipofilitou blízkou log Popt, které činí 6.98. Protizánětlivá aktivita studovaných látek byla vyhodnocena ve třech zvířecích modelech zánětu a bylo sledováno jejich případné využití v terapii ulcerativní kolitidy. Lze tvrdit, že na určitém kvantitativní hladině existuje vztah mezi aktivitou v modelu inhibice LTB4 biosyntézy a aktivitou...
|
|
|
Izosterní analogy transkarbamů, syntéza, vlastnosti a biologická aktivita
Holas, Tomáš ; Hrabálek, Alexandr (vedoucí práce) ; Sedlák, Miloš (oponent) ; Beneš, Luděk (oponent)
Souhrn Stěžejní řešenou problematikou této práce byla syntéza a testování izosterních analogů T12. V rámci této disertační práce bylo připraveno celkem 76 látek, které nebyly dosud v literatuře popsány. Z tohoto množství bylo 28 látek testováno jako akceleranty transdermální permeace. Struktura připravených látek byla potvrzena FTIR, 1 H NMR a 13 C NMR spektry. Čistota výsledných solí karbamových kyselin byla ověřena CHN analýzou. Akcelerační aktivita byla vzhledem k zjištěným výsledkům, časové a finanční náročnosti testována pouze u vybraných látek. Bylo provedeno více než 400 permeací a vyhodnoceno přes 3000 HPLC chromatogramů. Z permeačních studií byl ve středně lipofilním vehikulu zjištěn vztah mezi strukturou a účinkem testovaných látek. Transdermální akcelerační aktivita látek z donorového média 60% propylenglykolu je v následujícím pořadí: ester karbonát keton ≥ amid = karbamát = alkan. Byly získány další důkazy potvrzující navržený mechanismus účinku T12 spočívající v uvolnění CO2 ve stratum coreum.
|
|
|
Potřeby adolescentů nízkoprahového klubu Oráč
BENEŠ, Luděk
Práce se zabývá tématem nízkoprahové práce s mládeží v kontextu salesiánské pedagogiky. Za pomoci sekundární analýzy zkoumá potřeby adolescentů zaznamenané do oficiálních dokumentů nízkoprahového klubu Oráč. Potřeby jsou třízené do stanoveného systému potřeb a výsledky výzkumu slouží k ucelenému pohledu na deklarované potřeby adolescentů nízkoprahového klubu Salesiánského střediska v Českých Budějovicích pro rok 2012.
|
|
|
Realita a Virtualita hry v postmoderně
BENEŠ, Luděk
Práce je zaměřena na realitu a virtualitu hry v dějinách kultury člověka a na její současnou pozici. První kapitola je rozvedením tradičních definic hry. Druhá a třetí kapitola je o vývoji hry v kultuře a umění od počátku lidstva až do součastnosti. Čtvrtá kapitola je shrnutím definic hry v postmoderně. Výsledkem práce je zjištění, že hra sice mění své formy, ale ne svojí fenomenální podstatu. Tedy, že hra má účel jen sama v sobě a je prostorem pro imaginaci.
|
|
| |
|
| |
host ::
RSS.