Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 7 záznamů.  Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Karbocyklické analogy nukleosidů obsahující substituované bicyklické systémy.
Šála, Michal ; Hřebabecký, Hubert (vedoucí práce) ; Černý, Miloslav (oponent) ; Moravcová, Jitka (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Přírodovědecká fakulta Katedra organické chemie a jaderné chemie Karbocyklické analogy nukleosidů obsahující substituované bicyklické systémy Michal Šála Autoreferát disertační práce Praha 2010 Úvod Nukleosidové a nukleotidové analogy hrají velice důležitou roli ve všech biologických systémech. Z těchto důvodů jsou tyto látky v popředí zájmu zejména jako možná antivirotika a cytostatika. Nevýhodou derivátů přírodních nukleosidů je nestabilita N-glykosidické vazby mezi heterocyklickou bází a cukernou částí. Jednoduchá záměna furanosového kruhu za substituovaný uhlovodíkový zbytek zvýší odolnost těchto látek vůči enzymatické degradaci. Takto transformované deriváty se nazývají karbocyklické nukleosidy1 a mnoho látek z této skupiny vykazuje zajímavé antivirové vlastnosti. Byly připraveny i konformačně uzamčené karbocyklické nukleosidy. Velice dobře prozkoumanou skupinou derivátů jsou látky s bicyclo[3.1.0]hexanovým skeletem2 . Nedávno byly popsány nukleosidové analogy, které místo cukerné části nesou substituovaný 2-oxabicyclo[2.2.1]heptanový skelet3 , a které jsou považovány za prekurzory pro karbocyklické uzamčené nukleové kyseliny (cLNA). Základním cílem této disertační práce byla příprava biologicky účinných látek na bázi komponent nukleových kyselin. První část byla věnována...
Novel conformationally locked nucleosides and nucleotides based on bicyclo[3.2.1]octane scaffold as a pseudosugar moiety
Šála, Michal ; Dejmek, Milan ; Procházková, Eliška ; Hřebabecký, Hubert ; Rybáček, Jiří ; Dračínský, Martin ; Novák, Pavel ; Rosenbergová, Šárka ; Fukal, J. ; Sychrovský, Vladimír ; Rosenberg, Ivan ; Nencka, Radim
A route to a series of novel carbocyclic nucleosides locked in North conformation with bicyclo[3.2.1]octane scaffold was developed. Prepared nucleosides served as a starting material for the synthesis of modified oligomers [d(GCATATCAC), r(GCAUAUCAC), and A9]. Biological effects of the prepared nucleosides as well as the hybridization properties of the appropriate duplexes were evaluated.
Novel conformationally locked nucleosides and nucleotides
Nencka, Radim ; Šála, Michal ; Hřebabecký, Hubert ; Procházková, Eliška ; Mackman, R. ; Barauskas, O. ; Lee, Y. J. ; Tian, Y.
We report on a synthesis of two novel types of conformationally locked nucleoside analogues. We prepared 7 membered ring 3’,5’-bridged nucleoside analogs locked in a Southern conformation. These nucleoside analogues were converted in one pot to appropriate phosphoramidate prodrugs using boronate methodology. We also devised and prepared a novel carbocyclic nucleoside by replacing furanose with cyclohexene that resulted in a locked Northern conformation similar to LNA monomers. Further details on the biological activity and application for oligonucleotide synthesis will be discussed in detail.
The optimized microwave-assisted decomposition of formamides and its synthetic utility in the amination of purines and pyrimidines
Čechová, Lucie ; Jansa, Petr ; Šála, Michal ; Dračínský, Martin ; Holý, Antonín ; Janeba, Zlatko
The microwave-assisted decomposition of DMF was thoroughly studied and the reaction conditions (temperature, solvent effect, and effect of additives such as acids, bases, and salts) were optimized for its use in the amination reactions of various purines and pyrimidines.
Synthesis of conformationally locked carbocyclic nucleosides with norbornane as pseudosugar moiety
Dejmek, Milan ; Hřebabecký, Hubert ; Šála, Michal ; Dračínský, Martin ; Nencka, Radim
We describe the chemical synthesis of three novel structural types of conformationally locked carbocyclic nucleosides with norbornane as sugar surrogate. The presented structures bear hydroxymethyl, nucleobase or both in the bridgehead positions of the norbornane pseudosugar and thus adopt three different conformations of the cyclopentane ring – North, South, and East.
Syntéza nových racemických konformačně omezených karbocyklických nukleosidů
Šála, Michal ; Hřebabecký, Hubert ; Masojídková, Milena ; Holý, Antonín
Byly připraveny nové racemické konformačně omezené karbocyklické nukleosidy odvozené od bicyklo[2.2.1]heptenového nebo heptanového skeletu. Připravené nukleosidy byly testovány na protivirovou a kancerostatickou aktivitu.

Viz též: podobná jména autorů
2 Šála, Miroslav
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.