Original title:
Stanovení farmakologických vlastností potencionálních léčiv alzheimerovy choroby
Translated title:
Determination of pharmacological properties of potencial drugs for the treatment of Alzheimer's disease
Authors:
Schejbalová, Kateřina ; Herink, Josef (advisor) ; Vopršalová, Marie (referee) Document type: Rigorous theses
Year:
2019
Language:
cze Abstract:
[cze][eng] Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biologických a lékařských věd Kandidát: Mgr. Kateřina Schejbalová Vedoucí práce: Doc. MUDr. Josef Herink, DrSc. Konzultant: Kpt. PharmDr. Vendula Hepnarová, PhD. Název práce: Stanovení farmakokinetických vlastností potencionálních léčiv Alzheimerovy choroby Alzheimerova choroba (AD) je onemocnění, jehož příčinou jsou degenerativní změny v mozkové tkáni. Patří k chorobám, které vedou ke vzniku demence. Výskyt onemocnění stále stoupá. Bohužel, do současné doby nebyla nalezena kauzální léčba a dostupná je pouze léčba symptomatická. Je tedy nezbytné hledat nová, účinnější léčiva. Cílem této práce bylo stanovit inhibiční koncentraci a změřit antioxidační aktivitu nově syntetizovaných potencionálních léčiv AD. Bylo testováno sedm derivátů 6 - chlortakrin - tryptofanu (6-Cl-THA-Trp), sedm derivátů 7 - methoxytakrin - tryptofanu (7-MEOTA-Trp) a sedm derivátů takrin - tryptofanu (THA-Trp). Inhibiční potenciál testovaných látek byl stanoven spektrofotometricky in vitro na lidské acetylcholinesterase (AChE) a butyrylcholinesterase (BChE), Ellmanovou metodou. Antioxidační aktivita byla stanovena pomocí DPPH testu. Na základě výsledků bylo prokázáno, že na inhibiční aktivitu testovaných látek má vliv substituce takrinu (THA) v poloze 6...Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Biological and Medical Sciences Candidate: Mgr. Kateřina Schejbalová Supervisor: Doc. MUDr. Josef Herink, Dr.Sc. Consultant: Kpt. PharmDr. Vendula Hepnarová Title of thesis: Determination of pharmacokinetic properties of potential drugs for the treatment of Alzheimer's disease Alzheimer's disease (AD) is an illness caused by neurodegenerative changes in the brain tissue. It belongs to the diseases that lead to the origin of dementia. The occurrence of this illness has been rising over past years. Unfortunately, the causative treatment has not been found yet and the only available treatment is the symptomatic one. Therefore, it is necessary strive towards the discovery new and more efficient drugs. The aim of this thesis is to determinate the inhibiting concentrations and to measure the antioxidative activity of the new synthetic potential anti-Alzheimer drugs. Seven hybrids of 6 - chlorotacrine - tryptophan (6-Cl-THA-Trp), 7 - methoxytacrine - tryptophan (7-MEOTA-Trp) and tacrine - tryptophan (THA-Trp) were tested. The in vitro inhibiting potentials of the tested compounds against human acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) were evaluated. Spectrophotometer was used for the measurements by...
Institution: Charles University Faculties (theses)
(web)
Document availability information: Available in the Charles University Digital Repository. Original record: http://hdl.handle.net/20.500.11956/105453