Název:
Deriváty aminobenzoových kyselin jako potenciální antimikrobní látky
Překlad názvu:
Derivative of Aminobenzoic Acids as Potential Antimicrobial Agents
Autoři:
Brokešová, Kateřina ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Janďourek, Ondřej (oponent) Typ dokumentu: Rigorózní práce
Rok:
2018
Jazyk:
cze
Abstrakt: [cze][eng] Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát: Mgr. Kateřina Brokešová Konzultant: PharmDr. Mgr. Martin Krátký, Ph.D. Název rigorózní práce: Deriváty aminobenzoových kyselin jako potenciální antimikrobní látky Potřeba hledání a syntézy nových léčiv souvisí se vzrůstající rezistencí na dosud nadbytečně používaná antimikrobiální léčiva. Mezi tyto nové sloučeniny s potenciální antimikrobní aktivitou můžeme řadit i Schiffovy baze. Rigorózní práce se zabývá syntézou a následným hodnocením biologických a chemických vlastností nových Schiffových bazí připravených ze substituovaných salicylaldehydů a aromatických aminokyselin a jejich derivátů (3-aminobenzoová, 3,5-diaminobenzoová kyselina a estery 4-aminobenzoové kyseliny). U připravených derivátů byla hodnocena antibakteriální, antifungální a antimykobakteriální aktivita, u nejaktivnějších z nich také cytotoxicita. Většina Schiffových bazí vykazuje antibakteriální aktivitu s minimální inhibiční koncentrací (MIC) ≥7,81 µM, což je u některých kmenů srovnatelné s aktivitou standardu bacitracinu. Schiffovy baze jeví vyšší účinnost u grampozitivních bakterií, a to včetně methicilin- rezistentního Staphylococcus aureus. Nově nasyntetizované sloučeniny jsou také účinné u kvasinek a vláknitých hub....Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Organic and Bioorganic Chemistry Candidate: Mgr. Kateřina Brokešová Consultant: PharmDr. Mgr. Martin Krátký, Ph.D. Title of Thesis: Derivatives of Aminobenzoic Acids as Potential Antimicrobial Agents The increasing resistance to previously unnecessarily used antimicrobial drugs has led to the need for search and synthesis of new drugs including Schiff bases. The rigorous thesis deals with the synthesis and subsequent characterization and evaluation of biological properties of new Schiff bases synthesized from substituted salicylaldehydes and aromatic amino acids and their derivatives (3-aminobenzoic, 3,5-diaminobenzoic acids and esters of 4-aminobenzoic acid). The prepared derivatives were evaluated for their antibacterial, antifungal and antimycobacterial activities; cytotoxicity was also investigated for the most active ones. Most of the Schiff bases exhibit antibacterial activity with minimum inhibitory concentration (MIC) from 7.81 µM, which is comparable with a standard drug bacitracin for some strains. Schiff bases appear to be more effective against Gram-positive bacteria including methicillin- resistant Staphylococcus aureus. The newly synthesized compounds are also effective against yeasts and filamentous fungi. The...
host ::
