Original title: In vitro transport abakaviru přes monovrstvu Caco-2 buněkꓼ interakce s etravirinem a rilpivirinem
Translated title: In vitro transport of abacavir across the monolayer of Caco-2 cells; interaction with etravirine and rilpivirine
Authors: Mlčochová, Alice ; Čečková, Martina (advisor) ; Červený, Lukáš (referee)
Document type: Master’s theses
Year: 2018
Language: cze
Abstract: [cze] [eng]
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Studentka: Alice Mlčochová Školitel: PharmDr. Martina Čečková, Ph.D. Název diplomové práce: In vitro transport abakaviru přes monovrstvu Caco-2 buněkꓼ interakce s etravirinem a rilpivirinem. Abakavir patří do skupiny nukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy (NRTI) tvořících základní složku kombinované antiretrovirální terapie HIV-pozitivních pacientů [1]. Etravirin a rilpivirin jsou antiretrovirotika patřící mezi novější nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NNRTI), které se v rámci cART podávají společně s NRTI. Na ATP závislé transportéry, tzv. ABC transportéry, jsou schopné ovlivňovat farmakokinetické vlastnosti léčiv a způsobovat lékové interakce na úrovni absorpce, distribuce a exkrece. P-glykoprotein (Pgp, ABCB1) a BCRP (ABCG2) patří mezi klinicky nejvýznamnější zástupce se schopností navozovat lékové interakce. Cílem této práce bylo zavedení metody studia absorpce léčiv s použitím monovrstvy lidské intestinální buněčné linie Caco-2, jejíž integrita byla ověřena pomocí hodnocení TEER (transepiteliální elektrické rezistence). Tento model byl pak dále použit při transportních studiích s abakavirem. Ty prokázaly asymetrii v přestupu abakaviru přes Caco-2 monovrstvu v... Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology and Toxicology Student: Alice Mlčochová Supervisor: PharmDr. Martina Čečková, Ph.D. Title of diploma thesis: In vitro transport of abacavir across the monolayer of Caco-2 cells; interaction with etravirine and rilpivirine. Abacavir belongs among nucleoside reverse transciptase inhibitors (NRTIs) representing a basic component of combined antiretroviral therapy used in treatment of HIV-positive patients [1]. Etravirine and rilpivirine are newer non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) combined in cART together with NRTI. ATP-dependent transporters, so called ABC transporters, are able to affect pharmacokinetic properties of drugs, thus they are important site of drug-drug interactions affecting absorption, distribution and excretion level. P-glycoprotein (Pgp, ABCB1) and BCRP (ABCG2) belong among the most clinically important ABC transporters able to cause drug-drug interactions. The aim of this thesis was to introduce and optimize the method for evaluation of drug absorption using monolayers of Caco-2human intestine cell lines, whose integrity was verified by evaluating TEER (transepithelial electrical resistance). This model was also used for abacavir transport studies. Significant...
Keywords: antiretrovirals; Caco-2; drug transporter; drug-drug interaction; antiretrovirotika; Caco-2; lékové interakce; lékový transportér

Institution: Charles University Faculties (theses) (web)
Document availability information: Available in the Charles University Digital Repository.
Original record: http://hdl.handle.net/20.500.11956/102666

Permalink: http://www.nusl.cz/ntk/nusl-388852


The record appears in these collections:
Universities and colleges > Public universities > Charles University > Charles University Faculties (theses)
Academic theses (ETDs) > Master’s theses